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喜树碱具有较强的抗肿瘤活性,喜树碱E环的修饰主要目的是抑制内酯的水解,从而提高E环的稳定性。在喜树碱的E环引入二硫键即可保护α-羟基内酯环又可增强其靶向性。本文以喜树碱(CPT)为原料,与3,3'-二硫代二丙酸在缩合剂的作用下,发生部分O-酰化反应,合成了喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯,通过考察缩合剂、反应时间和反应温度对O-酰化反应的影响,选定EDCI为缩合剂剂,以DMAP为缩合活化剂,室温下搅拌反应12小时,经柱层析纯化,产品收率可达62%。 相似文献
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研究了对二巯基苯对染料的芬顿降解反应的影响.研究发现,对二巯基苯可以显著加速孔雀绿和罗丹明B等有机染料的芬顿降解,但是不能提高染料的矿化率.通过循环伏安和邻菲啰啉实验,确认对二巯基苯在芬顿反应中的助催化剂作用是通过加速Fe3+/Fe2+的循环实现的.将对二巯基苯和氢醌的助催化效果做了比较. 相似文献
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本文用ESR研究了乙酰丙酮镍、三氟乙酰丙酮镍和α-噻吩甲酰三氟丙酮镍分别与五种格民试剂反应形成的中间体——自由基负离子,并讨论了这类β-二酮的不同取代基对基寿命的影响。 相似文献
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铋及其化合物由于具有非毒性、对氧气和水不敏感、易于操作处理等优点,是应用前途广阔的环境友好绿色化试剂.本文综述了铋及其化合物在Diels-Alder反应、Michael加成、环氧化物开环、羟醛缩合反应等方面的应用研究及进展情况.对有机合成化学来说,铋及其化合物无疑将是一种新型的、强有力的绿色Lewis酸催化剂和反应试剂. 相似文献
5.
首先通过偶联剂3-丙烯酰基氧基丙基三氯硅烷对SBA15表面进行预处理,随后通过所得SBA15表面的丙烯酰基与α-二亚胺钯催化剂1进行成环反应,将催化剂1共价负载于SBA15孔道表面;进一步在乙烯压力1 atm和35°℃下催化乙烯在SBA15孔道表面接枝聚合,获得表面超支化聚乙烯(HBPE)接枝的SBA15(SBA15-g-HBPE);分别通过热重分析(TGA)、红外光谱(FT-IR)、小角X射线衍射(SAXRD)和透射电子显微镜(TEM)技术对改性前后SBA15的结构进行了表征,结果表明:通过所述工艺可实现HBPE在SBA15孔道表面共价接枝,接枝后SBA15仍保留完整孔道结构。在此基础上考察了所得SBA15-g-HBPE对聚氧乙烯(PEO)基聚合物电解质膜的改性作用,与改性前SBA15相比,SBA15-g-HBPE填充体系具有更优的离子导电性能,当填充15 phr的SBA15-g-HBPE8h,所得PEO基聚合物电解质膜的室温离子导电率较未填充体系提高近43倍。 相似文献
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有机氟化物是药物、染料的重要中间体和化学试剂。脂肪族有机氟化物通常由相应的氯化物、溴化物或磺酸酯与氟负离子发生亲核取代反应制得,但芳卤活性较低,不易发生亲核取代反应。特别是当氟负离子作亲核试剂时,由于氟化钾(钠)在极性质子性溶剂中溶解度小,亲核能力较弱。脂肪族卤化物的氟代尚需强烈的反应条件,芳卤的氟代就更困难了。考虑到非质子极性溶剂如DMSO,DMF,HMPA等既可增加无机盐类化合物的溶解度,而且氟负离子在非质子性极性溶剂中不被溶剂化而呈裸露状态,裸露的氟负离子具有更 相似文献
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吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的物质。本课题组试验了由酰肼合成酰基吡唑化合物和由母体吡唑经酰氯酰基化合成酰基吡唑的两条合成途径,共合成新型吡唑化合物十三个,均通过IR、UV,^1HNMR和EA等手段表征,结构通过对四个化合物的单晶X—Rav衍射分析所证明。研究结果表明β-二酮和酰肼反应得到的酰基吡唑化合物与母体吡唑和酰氯反应得到的酰基吡唑化合物互为同分异构体。 相似文献
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动脉粥样硬化是严重危害人类生命健康的世界性疾病,因发病机制至今未明,尚无有效防治措施.大量研究证明,高同型半胱氨酸血症是引起动脉粥样硬化的独立危险因素.高同型半胱氨酸血症与氧化应激、内质网应激、血管内皮细胞损伤及血液粘稠度增高之间的密切关系已有大量文献报道,但其具体机制有待阐明.综述简要介绍了近年来在国际上颇受关注的蛋白质同型半胱氨酸化.围绕抗氧化酶、内质网蛋白、凝血因子、低密度脂蛋白,以及与钙信号有关的蛋白被同型半胱氨酸化的研究发现,从同型半胱氨酸及其衍生物同型半胱氨酸巯基内酯对蛋白质的共价修饰反应,到使分子结构与理化性质发生改变的生化机制,阐述了这种修饰与动脉粥样硬化斑块形成的关系. 相似文献
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传统的合成头孢唑林钠的方法是：先在头孢母核7-ACA的3-位侧链上引入2-巯基-5-甲基噻二唑，然后与四氮唑乙酰氯缩合而得。此法步骤多，总收率不高。应用活性酯法合成头孢唑林反应条件温和，收率高，周期短。 相似文献
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四川边茶提取物对脂肪酸合酶的抑制作用 总被引：2，自引：0，他引：2
四川边茶（康砖）是黑茶的一个主要品种，所含茶多酚与绿茶和红茶不同。本研究利用酶动力学方法测定了边茶萃取物对脂肪酸合酶（Fatty Acid Synthase, FAS, E.C. 2.3.1.85）的抑制作用，近几年研究报道该酶是减肥和抑癌的双重潜在靶点。结果表明，边茶萃取物对FAS有可逆和不可逆抑制双重作用，最佳萃取溶剂为50％的乙醇，在常温下5 h即可达到最佳萃取效果。用开水泡茶的方法经两次浸取可提取出近60％的抑制FAS有效物，比绿茶的浸出效率约高1倍，但需较长的浸泡时间。边茶的新茶对脂肪酸合酶的抑制能力并不强，存放数年的边茶抑制能力最好，其后有所下降，但大部分抑制活性可保持20年以上，而30年以上保存期可能会使抑制能力明显下降。边茶提取物与底物乙酰辅酶A和丙二酸单酰辅酶A的竞争性质都是竞争性与非竞争性的混合型；对FAS中的酮酰还原反应的抑制不明显，这说明酮酰还原酶结构域并不是其主要作用位点；这些和绿茶及红茶都有不同。由实验结果分析边茶中的抑制剂不同于红茶和绿茶，可能是茶多酚中的茶褐素，其抑制能力高于儿茶素而接近茶黄素。这些结果表明边茶在减肥、抑癌等方面可能具有良好的应用前景。 相似文献
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首乌藤提取物对动物脂肪酸合酶的抑制及其减肥抑食作用 总被引：1，自引：0，他引：1
最新报道脂肪酸合酶（FAS）是治疗肥胖症的潜在靶部位。实验测定表明，中药首乌藤的提取物对FAS具有很强的抑制作用，半抑制浓度为0.61±0.024g/ml。同时测定，该提取物对FAS中的酮酰还原反应有强抑制，半抑制浓度为2.14±0.12g/ml，说明FAS中的酮酰还原酶是该提取物的作用部位之一。抑制动力学分析表明，首乌藤提取物对FAS的抑制和底物乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A之间皆呈非竞争性关系；和NADPH之间在低抑制剂浓度下的表现近似反竞争性，在高抑制剂浓度下接近竞争性的关系。推测首乌藤中可能有多种FAS抑制剂。用首乌藤提取物口服饲喂大鼠和小鼠，可明显减低实验动物的摄食量和体重；测定实验组大鼠肝脏的FAS活性，明显低于对照组。实验结果对于研究FAS抑制剂和抑制机制以及在防治肥胖症的应用上可能具有重要的价值。 相似文献
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Here, we present a simple chemical modification of poly(dimethylsiloxane) (PDMS) by curing a mixture of 2 wt% undecylenic acid (UDA) in PDMS prepolymer on a gold-coated glass slide. This gold slide had been previously pretreated with a self-assembled hydrophilic monolayer of 3-mercaptopropionic acid (MPA). During curing of the UDA∕PDMS prepolymer, the hydrophilic UDA carboxyl moieties diffuses toward the hydrophilic MPA carboxyl moieties on the gold surface. This diffusion of the UDA within the PDMS prepolymer to the surface is a direct result of surface energy minimization. Once completely cured, the PDMS is peeled off the gold substrate, thereby exposing the interfacial carboxyl groups. These groups are then available for subsequent attachment of 5(')-amino terminated DNA oligonucleotides via amide linkages. Our results show that the covalently tethered oligonucleotides can successfully capture fluorescein-labeled complementary oligonucleotides via hybridization, which are visualized using fluorescence microscopy. 相似文献
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《Electronic Journal of Biotechnology》2014,17(6):251-261
BackgroundFatty acid synthase (FAS) is a key enzyme of de novo lipogenesis (DNL), which has been cloned from several species: Gallus gallus, Mus musculus, Homo sapiens, but not from Anas platyrhynchos. The current study was conducted to obtain the full-length coding sequence of Peking duck FAS and investigate its expression during adipocyte differentiation.ResultsWe have isolated a 7654 bp fragment from Peking duck adipocytes that corresponds to the FAS gene. The cloned fragment contains an open reading frame of 7545 bp, encodes a 2515 amino acid protein, and displays high nucleotide and amino acid homology to avian FAS orthologs. Twelve hour treatment of oleic acid significantly up-regulated the expression of FAS in duck preadipocytes (P < 0.05). However, 1000 μM treatment of oleic acid exhibited lipotoxic effect on cell viability (P < 0.05). In addition, during the first 24 h of duck adipocyte differentiation FAS was induced; however, after 24 h its expression level declined (P < 0.05).ConclusionWe have successfully cloned and characterized Peking duck FAS. FAS was induced during adipocyte differentiation and by oleic acid treatment. These findings suggest that Peking duck FAS plays a similar role to mammalian FAS during adipocyte differentiation. 相似文献
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中药寒热相关药性和抑制脂肪酸合酶能力关系的探索 总被引：1，自引：0，他引：1
测定了药典中106味温热性中药和119味寒凉性中药对脂肪酸合酶的抑制水平,发现温热药中对该酶强抑制的频数高于寒凉药约38％.进一步分析发现,温热药中的温里和散内寒药中强抑制药的频数大幅提高,而寒凉药中的清热泻火、明目、清虚热药中强抑制药的频数则进一步降低,差异均具有显著性.综合以上结果提出,直接影响能量代谢系统、造成能量代谢率变化是形成中药的寒热药性的因素之一. 相似文献
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草莓提取物对脂肪酸合酶及脂肪细胞的抑制作用 总被引：1，自引：0，他引：1
脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶点.实验测定表明,草莓果肉渣及草莓叶的乙醇提取物再经乙酸乙酯萃取的有效组分对FAS具有强抑制作用,且分别对FAS的底物丙二酸单酰辅酶A、乙酰辅酶A呈非竞争性和竞争性抑制.经HPLC-MS分析,槲皮素和鞣花酸可能是草莓有效组分中起主要作用的物质.草莓叶及果肉渣乙酸乙酯提取组分均可有效抑制3T3-L1前脂肪细胞中脂滴积累,且呈剂量依赖性.实验结果对于研究草莓在防治肥胖症的应用上可能具有重要价值. 相似文献
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Wilder D. Bancroft 《Journal of The Franklin Institute》1918,185(3):373-387
In this paper there has been given a discussion of: types of precipitates; theory of peptization; condensation methods; dispersion methods. Under condensation methods there are two subdivisions, in which the stability is due chiefly to the presence of strongly adsorbed substances of chiefly to the low concentration of agglomerating agents. Under dispersion methods the subdivision are disintegration by removing an agglomerating agent, by adding a peptizing agent, by mechanical methods, by electrical methods, by electrochemical methods. 相似文献
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济南夏季大气颗粒物粒径分布特征及来源机理分析 总被引：11，自引：0，他引：11
针对大气颗粒物的粒径分布特征，在2006年5月于济南市城区进行大约两周的观测。小于200nm的细颗粒物浓度达到10500个/cm3，超细颗粒物在PM2.5个数浓度中所占比例较大，达到95%。凝结核模态与埃根核模态颗粒物在大气环境相对清洁、高温度和低湿度环境下浓度较高，可能主要是由气态前体物在光化学作用下的均相成核作用及异相凝结浓缩作用推动的。颗粒物个数及相关污染物的浓度日夜变化研究表明：超细颗粒物的前体物主要是二氧化硫，而粒径大于200nm的颗粒物可能来源是交通扬尘污染。 相似文献
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研究了细胞内存在的分子伴侣、蛋白质聚集和大分子拥挤环境对蛋白质折叠的影响.首先,发现分子伴侣GroEL与底物蛋白的结合有"半位"和"全位"两种模式,它是由底物蛋白的分子形状、分子大小以及与GroEL的相互作用性质决定的.接着,发现两种不同的蛋白质一起复性时相互不干扰,提示细胞内蛋白质折叠可能不受其他蛋白聚集的影响;后又发现α-乳清蛋白的前熔球态不仅是分子伴侣也是蛋白质聚集体的作用对象.最后,研究大分子拥挤环境对蛋白质折叠热力学和动力学的影响,揭示了这种影响的复杂性和多样性. 相似文献
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均相和非均相高级氧化技术处理水中有机污染物的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
以UV/H2O2均相高级氧化技术及TiO2光电催化非均相氧化技术为例,选择硝基苯、4-硝基苯酚、喹啉和活性艳橙K-R等为目标化合物,对高级氧化技术处理水中有机污染物进行了研究.研究表明,UV/H2O2体系中产生的·OH是硝基苯、4-硝基苯酚和喹啉降解的直接原因,有机物的降解可用准一级动力学进行很好的描述.系统研究了溶液pH值、氧化剂浓度及水体中存在的常见无机阴离子如HCO-3、NO-3、Cl-等对有机物降解的影响;探讨了各有机物的降解途径.建立了一种新的三维光电填充床催化反应器,结果表明,三维电极的使用,可以显著提高有机物的光催化氧化效率.外加电压和溶液中NaCl对活性艳橙K-R和喹啉的氧化起着促进作用;同时还研究了溶液酸度条件、空气流速及氧气对光电催化的影响. 相似文献