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目的:研究穿心莲内酯对小鼠肝细胞色素P450的影响。方法:小鼠给药穿心莲内酯或3-甲基胆蒽后,分别测量小鼠肝脏内P450酶的总含量、CYP1A1/2的活性和蛋白表达等指标。结果:穿心莲单独给药时,对CYP1A1/2的活性及蛋白表达没有影响。穿心莲内酯和3-甲基胆蒽联合给药时对CYP1A1/2的活性呈诱导作用,同时CYP1A1/2的蛋白表达均显著高于空白对照。结论:穿心莲内酯与3-甲基胆蒽联合用药时对小鼠肝P450的活性及蛋白表达均显示出一定的调控作用。 相似文献
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《大众科技》2020,(4)
为了筛选植物枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物,采用Discovery Studio 2.5软件的CDOCKER模块,以已知的枫杨小分子作为配体,乳腺癌相关的BCL-2、MT1-MMP、HER-2作为受体进行分子对接,根据其对接结果分值,判断其亲和活性,找出枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物。实验结果显示:配体与BCL-2、MT1-MMP这两种受体的结合活性较HER-2强,69个配体中萜类和甾体类化合物对接活性强于其他种类化合物,其中3-乙酰白桦脂酸、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸、齐墩果酸、白桦脂酸、(24S)-4,6,8(14),22-麦角甾四烯-3酮、羽扇豆-1β,3β-二醇和枫杨醌对所选的三种受体均有对接活性,且结合能相对较低。通过虚拟筛选,初步确定了枫杨69个化合中具有抗乳腺癌活性的化合物,为后续枫杨抗乳腺癌活性及作用机制研究提供参考。 相似文献
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通过动力学参数测定、同源序列比较以及三维结构的模建，对三个能够羟基化吲哚生成靛蓝的高活力P450BM3进化酶E435T，D168H，D168NA225VK440N所导致的酶分子结构变化和可能的活力提高机制进行了初步分析。同源序列比较表明P450BM3晶体蛋白的氨基酸序列与同源的能够羟基化吲哚生成靛蓝的动物P450等同率只有13％～16％，并且这些突变位点均在同源的P450中没有发现。三维结构模建表明进化酶E435T高活力可能是该突变破坏了E435侧链羧基和K434赖氨酸侧链胍基之间强的氢键相互作用，使K434胍基这个带正电荷基团侧链的柔韧性增加：而进化酶D168H高活力可能是通过影响P450BM3空间结构来影响酶催化活性的改变。 相似文献
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《科学中国人》2023,(1):20-21
<正>揭示肝癌免疫微环境亚型北京大学第一医院肿瘤转化研究中心张宁团队与北京大学生物医学前沿创新中心张泽民团队、北京大学人民医院肝胆外科朱继业团队合作，揭示了肝癌的免疫微环境亚型，并深入解析了肿瘤相关中性粒细胞的功能异质性，通过小鼠肝癌模型证明靶向肿瘤相关中性粒细胞有望形成新的肝癌免疫治疗策略。相关成果发表于《自然》（Nature）。文章首次在单细胞精度定义了肝癌的5种免疫微环境亚型，探究了其细胞组成、空间分布、基因组特征和趋化因子受体-配体网络，并首次全面揭示肿瘤相关中性粒细胞的异质性，发现并验证CCL4+、PD-L1+TAN两个关键亚群的促肿瘤机制。 相似文献
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子宫内膜异位症相关细胞因子研究进展 总被引：1，自引：0，他引：1
子宫内膜异位症(EMs)是妇科常见的疾病,病因至今尚未明确。近年来认为免疫和炎症因素是EMs形成的重要原因。TLR4是天然固有免疫受体分子之一,可识别内、外源性配体,通过信号转导机制激活NF-κB。活化的NF-κB进入细胞核,诱导下游TNF-α、IL-1等因子的转录,引起机体的免疫反应、炎症反应、细胞黏附、细胞增生等,最终导致EMs的生发。文章就TLR4、NF-κB、TNF-α、IL-1目前在EMs发病机制中的研究进展进行综述,以更好的探究EMs的形成机理。 相似文献
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日官孜玛是治疗胃溃疡的常用道地藏药材，但其物质基础和作用机制尚不清楚。本研究通过网络药理学和H2O2诱导的体外胃粘膜损伤模型，研究日官孜玛总提取物及其4个单体化合物Al ocryptopine(A)、Bicucul ine(B)、Cheilanthifoline(C)、Protopine(D)对过氧化氢(H2O2)诱导的人胃粘膜上皮细胞(GES-1)炎症的保护作用，以揭示其抗炎作用的物质基础和主要作用机制。通过网络药理学方法共收集日官孜玛活性成分17个、潜在靶点525个、与胃溃疡相关疾病靶点4 232个，活性成分靶点与疾病靶点交集后获得263个核心靶点。GO富集分析结果显示这些基因主要影响细胞信号转导、核受体的活性、蛋白质结合等生物过程。KEGG富集分析显示PI3K-AKT信号通路和一些癌症相关通路的基因富集较多。体外实验结果显示AKT1、HASP90AA1、MAPK1、PIK3CA是其重要靶点。MTT结果显示，与正常组相比，200μg/m L日官孜玛总提物表现出显著的细胞毒性；单体化合物B在25～... 相似文献
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采用霍乱弧菌菌株免疫BALB/C小鼠,取其脾细胞与骨髓瘤细胞Sp2/O,在PEG作用下进行细胞融合,获得二株能分泌抗霍乱弧菌单克隆抗体的淋巴细胞杂交瘤株.体内外培养可用辣根过氧化物酶、亲和素生物素及荧光标记葡萄球菌A蛋白测定霍乱弧菌专一的单克隆抗体,经6个月传代培养和液氮冷冻复苏培养良好,产生抗体稳定.细胞培养液效价为1∶8,小鼠腹水效价1∶3200,经44株霍乱弧菌(EL Tor生物型)和10株其它肠道内致病菌检测结果,对霍乱弧菌有特异性抗体.经IgG亚型测定属IgG_3,杂交瘤细胞染色体稳定在95～105条。本文还对杂交瘤细胞分泌单克隆抗体若干问题,进行了讨论。 相似文献
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目的：通过网络药理学研究护肝宁片治疗乙型肝炎的作用机制。方法：利用TCMSP数据库收集护肝宁片活性成分，构建化合物—靶点图。通过GeneCards和OMIM数据库获取乙型肝炎相关靶点，将护肝宁片活性成分靶点与乙型肝炎疾病靶点取交集，得到关键靶点。通过对共有核心靶点进行蛋白质相互作用分析，分析蛋白相互作用（PPI）中度中心度（DC）、中间性中心性（BC）、紧密性中心性（CC）筛选核心靶基因。选取的护肝宁片主要活性成分与关键靶点进行分子对接。结果：筛选到护肝宁片中木樨草素、槲皮苷、隐丹参酮、丹参酮等81种主要化学成分和198个相关靶点，其中关键靶点有TP53、AKT1、VEGFA、STAT3等。护肝宁片中的活性成分可能通过线粒体、膜筏等细胞组分参与DNA生物合成、细胞凋亡、星形胶质细胞的激活等多种生物学过程，作用通路为乙型肝炎、PI3K-AKT等。分子对接结果显示主要化学成分与核心靶点的结合力均较强，蛋白结晶复合物构象稳定。结论：研究初步表明了护肝宁片通过多成分、多靶点、多通路发挥治疗乙型肝炎的作用机制。 相似文献
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利用2-(2'-羟基苯)噁唑啉作为配体,通过与不同的锌盐进行反应,得到结构新颖的双核及四核配合物.对该系列化合物用元素分析,红外光谱进行表征.X-射线衍射单晶结构分析发现在配合物1中2-(2'-羟基苯)噁唑啉配体的羟基氧作为单原子桥连接2个锌离子,配合物2中除配体的羟基氧桥之外还存在甲氧基的氧原子桥连3个锌离子.配合物1属于单斜晶系,空间群为P21,晶胞参数:α=9.384 2 (A)(19),b=13.584 0(A)(30),c=11.138 0(A)(20),β=96.250°(30).配合物2属于三斜晶系,空间群为P-1,晶胞参数为a=9.5517(A)(19),b=11.123 4 (A)(22),c=11.182 6 (A)(22),α=102.820°(30),β=114.988°(30),γ=100.806°(30).对配合物1的甲醇溶液中及固相荧光光谱进行研究,结果显示它有较好的荧光性质. 相似文献
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肿瘤多药耐药 (multidrugresistance ,MDR)是临床化疗成功最为严重的障碍 .首先阐明了新拓扑异构酶II抑制剂沙尔威辛对MDR肿瘤细胞直接的细胞毒性作用及下调mdr 1基因和P 糖蛋白的作用 .沙尔威辛能有效杀伤MDR细胞株 ,如K5 62 A0 2 ,KB VCR和MCF 7 ADR细胞 ,其杀伤能力与对相应亲本细胞相当 ,而明显强于几种临床常用的抗癌药物 .沙尔威辛下调mdr 1基因和P 糖蛋白的表达 ,但并不影响MRP和LRP基因 .其次 ,揭示了转录因子c jun的激活 ,在沙尔威辛下调K5 62 A0 2细胞内mdr 1基因表达及诱导凋亡过程中起着关键作用 .沙尔威辛增加K5 62 A0 2细胞的c jun表达明显早于其减少mdr 1基因的表达 ;c jun反义寡核苷酸消除沙尔威辛升高c jun蛋白、下调mdr 1基因表达的作用 .沙尔威辛还促进JNK和c jun磷酸化并增强转录因子AP1的DNA结合活性 .此外 ,c jun反义寡核苷酸还抑制沙尔威辛的凋亡诱导和细胞毒性作用 .最后 ,进一步研究发现沙尔威辛本身不引起MDR表型 .成功建立了对沙尔威辛具有 8 91倍耐药的A5 4 9 SAL细胞株 .该细胞株对抗代谢药产生 6.70倍的耐药 ,但对多种其他天然来源的抗肿瘤药物、烷化剂以及铂类化合物则缺乏交叉耐药性 . 相似文献
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目的 研究胰岛素样生长因子 2(IGF II)对小鼠成骨细胞株MC3T3 E1细胞促增殖、存活和影响一氧化氮(NO)水平的作用.方法 体外培养成骨细胞株MC3T3 E1细胞,分别加入不同浓度的IGF II,用MTT法、酶化学法检测MC3T3 E1细胞增殖和NO水平的变化.结果 IGF II对MC3T3 E1细胞有促增殖作用,在1～100ng/mL范围内呈浓度依赖性;第3天时100ng/mLIGF II组的NO水平明显低于对照组(P<0.01);培养5天和6天后,对照组细胞6天OD值明显低于5天OD值(P<0.01),而100ng/mLIGF II组细胞6天OD值则显著高于5天OD值(P<0.01).结论 IGF II能促进MC3T3 E1细胞的增殖,抑制细胞NO产生,并具有抗MC3T3 E1细胞死亡作用. 相似文献
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《科技风》2021,(21)
目的:基于网络药理学探讨龟鹿二仙胶(Gui-Lu-Er-Xian-Jiao, GLEXJ)治疗肿瘤放化疗后骨髓抑制(bone marrow suppression, BMS)的作用机制。方法:运用TCMSP、TCMID数据库获取活性成分和作用靶点,在GeneCard、DisGeNET等数据库检索疾病靶点,成分靶点与疾病靶点映射后利用Cytoscape软件构建GLEXJ"活性成分-靶点-疾病"调控网络,利用STRING数据库和Cytoscape软件构建PPI网络,metescape数据库进行GO和KEGG富集分析,利用AutoDock软件进行分子对接验证。结果:筛选得GLEXJ 86个活性成分,度值较高的化合物有槲皮素、山萘酚、豆甾醇、β-谷甾醇等,其作用于ESR1、RELA、EGFR、FOS等89个关键靶点,这些靶点主要富集在MAPK、TNF、PI3K-Akt等与BMS相关的通路上。分子对接结果显示:槲皮素、豆甾醇等成分与RELA、CCND1等核心靶点具有较强的结合活性。结论:GLEXJ治疗BMS的作用体现了中药多成分、多靶点、多通路的特点,其机制可能与调控细胞增殖、调节细胞周期、调控氧化应激等多方面相关。 相似文献
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目的:研究心肌梗死大鼠骨骼肌成肌细胞移植后心功能变化情况,同时观察移植后的成肌细胞的存活及P2X1受体的表达情况。探讨骨骼肌成肌细胞移植对大鼠心肌梗死后心功能的改善作用的机制。方法:以同种系Wister大鼠为研究对象,取其股四头肌肌组织,采用胶原酶、链酶蛋白酶两步消化法获取大鼠骨骼肌成肌细胞进行体外培养。取同种系Wister大鼠30只随机分为2组(对照组和移植组)采用结扎冠状动脉的方法制造心梗模型,模型建立一周后再次开胸分别以分点注射法于心脏梗死区输入细胞培养液(对照组)或成肌细胞悬液(移植组)。于建模前、成肌细胞移植术前及移植术后第一、二周行超声心动检测。处死动物后,进行普通HE染色,抗myosin、抗P2X1受体免疫组化染色。结果:超声显示骨骼肌成肌细胞移植后二周,大鼠心脏功能较移植前有明显改善,其中射血分数由(40.3±2.5)%增加到(52.1±2.3)%且与对照组相比有显著差异(P﹤0.05)。普通HE染色发现,移植组的心梗区域可见红色的条索状团块。抗myosin染色证实有移植的细胞存在。抗P2X1受体染色阳性。结论:骨骼肌成肌细胞移植后能在大鼠体内存活,移植二周后对心肌梗死后心功能降低即有明显的改善作用,这可能与P2X1受体对细胞间连接的调节及其介导的正性肌力作用有关。 相似文献
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