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相似文献
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1.
本课题是丝氨酸/苏氨酸磷酸酶的基于活性小分子抑制剂的设计,合成及应用的研究,旨在发展蛋白质组学研究的新工具.本论文完成了探针之一中的乙醇胺的保护,羟基的氧化,二乙氧基磷酰氯的合成以及(2-羟基2-二乙基磷酰基)-乙基-叔丁氧基酰胺的合成  相似文献   

2.
李海 《科技风》2012,(13):124
用实验室合成的类双酚单体4-(4-羟基苯基)二氮杂萘-1-酮,在碳酸钾催化下与2-氯-5-硝基-三氟甲苯经亲核取代反应先合成一种二硝基化合物;再在钯催化下与水合肼发生还原反应制得一种具有扭曲,非共平面结构和大取代三氟甲基的新型二胺单体2-(4-氨基-2-三氟甲基苯基)-4-[4-(4-氨基-2-三氟甲基苯氧基)苯基]二氮杂萘-1-酮。由此含氟二胺单体和两种商品化二酸进行膦酰化缩聚反应制得了一系列主链具有扭曲,非共平面结构和大取代侧基的聚芳酰胺。  相似文献   

3.
目的:合成高纯度2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸。方法:以2-氨基噻唑-4-基乙酸乙酯、醋酸酐为起始原料,在甲酸作用下2位氨基经取代得到2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸乙酯,在经水解反应制得目标化合物,然后进一步精制纯化提高高纯度的目标化合物。结果:合成目标化合物的总收率为64.6%,纯度(HPLC)≥99%。结论:该法工艺简洁且原料价廉,设备要求不高,适合工业化生产。  相似文献   

4.
反式(α)-细辛脑具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥及抗癌的药理活性,医学临床应用广泛。反式(α)-细辛脑在天然植物中含量低导致提取纯品困难,化学合成法是有效的制备途径。主要的合成路线有:以1,2,4-三甲氧基苯为原料经酰化、还原及脱水反应得到;以细辛醛为原料经还原和脱水反应制备;以氢醌为原料经氧化、三乙酰化、甲基化、甲酰化和脱水反应后即可得到反式(α)-细辛脑;以erythro-2-甲基-3羟基-3苯丙酸为原料经立体选择合成直接得到目的产物。反式(α)-细辛脑的分离纯化主要有柱层层析的物理方法和催化异构的化学方法。  相似文献   

5.
[目的]为进一步明确灯盏细辛药材药效作用的物质基础。[方法]本文采用硅胶、聚酰胺柱层析和重结晶等方法灯盏细辛乙醚提取物进行分离,并根据化合物的理化性质及1H-NMR、13C-NMR、HMBC、HR-MS等方法分析、鉴定化合物结构。[结果]从灯盏细辛乙醚提取部位中分离和鉴定出4个化合物,24(s)-3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(化合物1)、染料木素(化合物2)、3',4'-二甲氧基槲皮素(化合物3)、β-谷甾醇(化合物4)。其中化合物1、2均为首次从灯盏细辛药材中分离得到。[结论]研究结果丰富了灯盏细辛的化学成分内容,为今后的开发提供了科学依据。  相似文献   

6.
六-(氨基苯氧)环三磷腈的合成   总被引:2,自引:0,他引:2  
以六氯环三磷腈和对硝基苯酚为原料,合成了六-(4-硝基苯氧)环三磷腈,采用卢卡斯试剂或硼氢化钠成功将六-(4-硝基苯氧)环三磷腈还原成六-(4-氨基苯氧)环三磷腈,并用红外光谱和核磁共振氢谱进行了结构表征。六-(4-氨基苯氧)环三磷腈是一种具有无机核的多氨基有机化合物,可以用其合成超支化的化合物或用作耐高温环氧树脂的固化剂。  相似文献   

7.
以2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(A)为原料,通过酰化反应合成化合物2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(B),B的收率为86.7%。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疸指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正在进行中。  相似文献   

8.
孙婧  龙旭 《科技风》2015,(4):109
目的合成几种醛胺二糖化合物,通过对其结构和生化性能的研究,明确了不同的醛胺二糖结构对其生物活性的作用机制。方法:采用化学合成的方法,以戊糖缩二胺(即化合物[1])为原料,合成一系列有机化合物[2-8]。结果:利用H.NMR对这些化合物进行表征,确认其结构。通过对革兰氏细菌的抗菌实验进行生物化学方面的研究。结论:实验结果表明这些醛胺二糖化合物均具有较高的抗菌活性,尤其是化合物[2-4]。  相似文献   

9.
以阿比朵尔为先导化合物,设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经加成、Nenitzescu环合,脱酯、酰化、加成和Mannich反应得到目标化合物。目标化合物经核磁共振氢谱及质谱确证。  相似文献   

10.
以正硅酸乙酯(TEOS)、1,1,3,3-四甲基二硅氧烷(含氢双封头)、l,3-二乙烯基-l,1,3,3-四甲基二硅氧烷(乙烯基双封头)和苯基三乙氧基硅烷为原料,在盐酸催化作用下合成氢基、乙烯基和苯基封端的MQ树脂.利用凝胶渗透色谱(GPC)测定了合成的MQ树脂的分子量及其分布,并与几种市售MQ树脂进行了对比分析.考察了MQ树脂在含氢硅油中的分散性能,并就MQ树脂分子量分布对其分散粒径的影响进行了讨论.  相似文献   

11.
以2-乙烯-5-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶(化合物A)、三氟甲烷亚磺酸钠、过氧化叔丁醇(70%水溶液)、四水醋酸钴、磷酸钾、无水乙腈为原料合成了2-(1-(过氧叔丁基)-3,3,3-三氟丙基)-5-甲氧基-1H-吡咯[3,2-b]吡啶(化合物B)。设计了正交试验来确定了最佳合成工艺参数为:化合物A与四水醋酸钴摩尔比100:10,化合物A与过氧化叔丁醇摩尔比1:5,反应温度75°C,反应时间10h。该方法在最佳条件下的合成收率为92.3%,纯度99%以上。  相似文献   

12.
张晓东  吴进喜 《科技风》2012,(14):22-23
2-氟-4-羟基苯甲酸在液晶材料的合成中具有重要作用和更多的优势.以3-氟-4-氰基苯酚为原料制备出了2-氟-4-羟基苯甲酸,经过醚化和酯化后合成出了一系列新型含氟液晶单体,采用红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H-NMR)、偏光显微镜(POM)、X 射线衍射(WXRD)与差示扫描量热分析(DSC)等测试手段,对单体的结构和性能进行了表征.结果表明此类单体为热致互变液晶,并具有更宽的液晶温度区间和更好的液晶性能.  相似文献   

13.
柴灵芝  吴坚  徐伟亮 《科技通报》2008,24(2):154-155,161
本研究以二乙醇胺为原料和SOCl2反应,得二-(2-氯乙基)胺。二-(2-氯乙基)胺与3-氯苯胺发生取代反应生成1-(3-氯苯基)哌嗪,再与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应生成1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪。1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪是进一步合成1,4-N,N-取代哌嗪类药物的重要中间体。  相似文献   

14.
本文在合成出二(β-二酮)氧钒(Ⅳ)与含氮碱加合物的基础上进一步用TG法研究热分解过程,计算了分解反应动力学参数,确定了反应机理,其中Vo(bza)_2Py、VO(bza)_2γγ-MP、Vo(bza)_2iso-q(bza:苯甲酰丙酮,Py:吡啶,γ-MP:γ-甲基吡啶,iso-q:异喹啉)为R_3机理,VO(bza)_2Mor、Vo(bza)_2β-MP、VO(tta)_2iso-q(Mor:吗啉,β-MP:β-甲基吡啶,tta:2-噻吩甲酰三氟丙酮)为R_2机理,VO(tta)_2Mor、VO(tta)_2Py为F_3机理,并讨论了配合物的分解温度,活化能与含氮碱碱度,v_V=0振动频率之间的关系。  相似文献   

15.
硅氢加成法合成甲基乙烯基二乙氧基硅烷   总被引:1,自引:0,他引:1  
以乙炔和甲基二乙氧基硅烷为原料,在Pt的金属络合物催化剂作用下,进行硅氢加成反应,合成了甲基乙烯基二乙氧基硅烷.实验中考察了反应温度,聚甲基乙烯基硅氧烷(PMVS)含量以及甲基二乙氧基硅烷投料速度对反应选择性和产物收率的影响.研究表明,在以甲苯为溶剂,Pt浓度为25~35ppm,反应温度80℃,PMVS与Pt质量比12...  相似文献   

16.
以2-羟基-3-苯基4苯甲酰基N甲基-γ-内酰胺(A)为原料,通过酰化反应合成化合物2氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(B),B的收率为86.7%。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疽指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正寿井行巾  相似文献   

17.
本文对含1,3,4-二唑基团的3(2H)-哒嗪酮化合物的合成进行研究。1,3,4-二唑类化合物被广泛应用于农药、医药、电子材料等领域,是重要的中间体。本实验先用水合肼和酯合成酰肼,再由酰肼、中间体1、中间体2合成2-取代-5-(2-(2-乙硫基)-5-氯-6-苯基-3(2H)-哒嗪酮基)-1,3,4-噁二唑。  相似文献   

18.
3-羟基头孢菌素是合成头孢唑肟、头孢布烯、头孢克洛的重要中间体,本文以青霉素G钾为原料,以日本盐野义合成路线为基础,对3-羟基头孢菌素的合成进行了研究,总收率达到58%  相似文献   

19.
本文论述了以4-氯-2-硝基苯腈为原料,在Fecl3及Fe粉催化作用下还原生成2-氨基-4-氯苯甲腈,然后在三乙胺盐酸盐的催化作用下与叠氮化钠反应合成5-氯-2-(1H-四唑-5-基)苯胺的过程,产品结构经IR、1HNMR、MS测定得到认证,含量达到99%,收率75%。  相似文献   

20.
为了筛选植物枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物,采用Discovery Studio 2.5软件的CDOCKER模块,以已知的枫杨小分子作为配体,乳腺癌相关的BCL-2、MT1-MMP、HER-2作为受体进行分子对接,根据其对接结果分值,判断其亲和活性,找出枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物。实验结果显示:配体与BCL-2、MT1-MMP这两种受体的结合活性较HER-2强,69个配体中萜类和甾体类化合物对接活性强于其他种类化合物,其中3-乙酰白桦脂酸、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸、齐墩果酸、白桦脂酸、(24S)-4,6,8(14),22-麦角甾四烯-3酮、羽扇豆-1β,3β-二醇和枫杨醌对所选的三种受体均有对接活性,且结合能相对较低。通过虚拟筛选,初步确定了枫杨69个化合中具有抗乳腺癌活性的化合物,为后续枫杨抗乳腺癌活性及作用机制研究提供参考。  相似文献   

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