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本课题是丝氨酸/苏氨酸磷酸酶的基于活性小分子抑制剂的设计,合成及应用的研究,旨在发展蛋白质组学研究的新工具.本论文完成了探针之一中的乙醇胺的保护,羟基的氧化,二乙氧基磷酰氯的合成以及(2-羟基2-二乙基磷酰基)-乙基-叔丁氧基酰胺的合成 相似文献
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目的:合成高纯度2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸。方法:以2-氨基噻唑-4-基乙酸乙酯、醋酸酐为起始原料,在甲酸作用下2位氨基经取代得到2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸乙酯,在经水解反应制得目标化合物,然后进一步精制纯化提高高纯度的目标化合物。结果:合成目标化合物的总收率为64.6%,纯度(HPLC)≥99%。结论:该法工艺简洁且原料价廉,设备要求不高,适合工业化生产。 相似文献
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[目的]为进一步明确灯盏细辛药材药效作用的物质基础。[方法]本文采用硅胶、聚酰胺柱层析和重结晶等方法灯盏细辛乙醚提取物进行分离,并根据化合物的理化性质及1H-NMR、13C-NMR、HMBC、HR-MS等方法分析、鉴定化合物结构。[结果]从灯盏细辛乙醚提取部位中分离和鉴定出4个化合物,24(s)-3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(化合物1)、染料木素(化合物2)、3',4'-二甲氧基槲皮素(化合物3)、β-谷甾醇(化合物4)。其中化合物1、2均为首次从灯盏细辛药材中分离得到。[结论]研究结果丰富了灯盏细辛的化学成分内容,为今后的开发提供了科学依据。 相似文献
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六-(氨基苯氧)环三磷腈的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
以六氯环三磷腈和对硝基苯酚为原料,合成了六-(4-硝基苯氧)环三磷腈,采用卢卡斯试剂或硼氢化钠成功将六-(4-硝基苯氧)环三磷腈还原成六-(4-氨基苯氧)环三磷腈,并用红外光谱和核磁共振氢谱进行了结构表征。六-(4-氨基苯氧)环三磷腈是一种具有无机核的多氨基有机化合物,可以用其合成超支化的化合物或用作耐高温环氧树脂的固化剂。 相似文献
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以2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(A)为原料,通过酰化反应合成化合物2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(B),B的收率为86.7%。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疸指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正在进行中。 相似文献
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目的合成几种醛胺二糖化合物,通过对其结构和生化性能的研究,明确了不同的醛胺二糖结构对其生物活性的作用机制。方法:采用化学合成的方法,以戊糖缩二胺(即化合物[1])为原料,合成一系列有机化合物[2-8]。结果:利用H.NMR对这些化合物进行表征,确认其结构。通过对革兰氏细菌的抗菌实验进行生物化学方面的研究。结论:实验结果表明这些醛胺二糖化合物均具有较高的抗菌活性,尤其是化合物[2-4]。 相似文献
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以阿比朵尔为先导化合物,设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经加成、Nenitzescu环合,脱酯、酰化、加成和Mannich反应得到目标化合物。目标化合物经核磁共振氢谱及质谱确证。 相似文献
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以2-乙烯-5-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶(化合物A)、三氟甲烷亚磺酸钠、过氧化叔丁醇(70%水溶液)、四水醋酸钴、磷酸钾、无水乙腈为原料合成了2-(1-(过氧叔丁基)-3,3,3-三氟丙基)-5-甲氧基-1H-吡咯[3,2-b]吡啶(化合物B)。设计了正交试验来确定了最佳合成工艺参数为:化合物A与四水醋酸钴摩尔比100:10,化合物A与过氧化叔丁醇摩尔比1:5,反应温度75°C,反应时间10h。该方法在最佳条件下的合成收率为92.3%,纯度99%以上。 相似文献
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2-氟-4-羟基苯甲酸在液晶材料的合成中具有重要作用和更多的优势.以3-氟-4-氰基苯酚为原料制备出了2-氟-4-羟基苯甲酸,经过醚化和酯化后合成出了一系列新型含氟液晶单体,采用红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H-NMR)、偏光显微镜(POM)、X 射线衍射(WXRD)与差示扫描量热分析(DSC)等测试手段,对单体的结构和性能进行了表征.结果表明此类单体为热致互变液晶,并具有更宽的液晶温度区间和更好的液晶性能. 相似文献
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本文在合成出二(β-二酮)氧钒(Ⅳ)与含氮碱加合物的基础上进一步用TG法研究热分解过程,计算了分解反应动力学参数,确定了反应机理,其中Vo(bza)_2Py、VO(bza)_2γγ-MP、Vo(bza)_2iso-q(bza:苯甲酰丙酮,Py:吡啶,γ-MP:γ-甲基吡啶,iso-q:异喹啉)为R_3机理,VO(bza)_2Mor、Vo(bza)_2β-MP、VO(tta)_2iso-q(Mor:吗啉,β-MP:β-甲基吡啶,tta:2-噻吩甲酰三氟丙酮)为R_2机理,VO(tta)_2Mor、VO(tta)_2Py为F_3机理,并讨论了配合物的分解温度,活化能与含氮碱碱度,v_V=0振动频率之间的关系。 相似文献
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以2-羟基-3-苯基4苯甲酰基N甲基-γ-内酰胺(A)为原料,通过酰化反应合成化合物2氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(B),B的收率为86.7%。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疽指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正寿井行巾 相似文献
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本文对含1,3,4-二唑基团的3(2H)-哒嗪酮化合物的合成进行研究。1,3,4-二唑类化合物被广泛应用于农药、医药、电子材料等领域,是重要的中间体。本实验先用水合肼和酯合成酰肼,再由酰肼、中间体1、中间体2合成2-取代-5-(2-(2-乙硫基)-5-氯-6-苯基-3(2H)-哒嗪酮基)-1,3,4-噁二唑。 相似文献
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3-羟基头孢菌素是合成头孢唑肟、头孢布烯、头孢克洛的重要中间体,本文以青霉素G钾为原料,以日本盐野义合成路线为基础,对3-羟基头孢菌素的合成进行了研究,总收率达到58% 相似文献
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本文论述了以4-氯-2-硝基苯腈为原料,在Fecl3及Fe粉催化作用下还原生成2-氨基-4-氯苯甲腈,然后在三乙胺盐酸盐的催化作用下与叠氮化钠反应合成5-氯-2-(1H-四唑-5-基)苯胺的过程,产品结构经IR、1HNMR、MS测定得到认证,含量达到99%,收率75%。 相似文献
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《大众科技》2020,(4)
为了筛选植物枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物,采用Discovery Studio 2.5软件的CDOCKER模块,以已知的枫杨小分子作为配体,乳腺癌相关的BCL-2、MT1-MMP、HER-2作为受体进行分子对接,根据其对接结果分值,判断其亲和活性,找出枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物。实验结果显示:配体与BCL-2、MT1-MMP这两种受体的结合活性较HER-2强,69个配体中萜类和甾体类化合物对接活性强于其他种类化合物,其中3-乙酰白桦脂酸、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸、齐墩果酸、白桦脂酸、(24S)-4,6,8(14),22-麦角甾四烯-3酮、羽扇豆-1β,3β-二醇和枫杨醌对所选的三种受体均有对接活性,且结合能相对较低。通过虚拟筛选,初步确定了枫杨69个化合中具有抗乳腺癌活性的化合物,为后续枫杨抗乳腺癌活性及作用机制研究提供参考。 相似文献