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作为二型糖尿病的潜在治疗药物,蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）的抑制剂研究一直备受关注。而其中一种二齿类抑制剂由于其普遍较高的选择性和活性,又是抑制剂的研究重点和热点。本文采用分子动力学方法取样,MM/GBSA方法计算了1个二齿类PTP1B抑制剂与PTP1B及其2个同家族酶TCPTP和SHP-2的结合自由能,得到了与实验活性值相符的结果。同时基于MM/GBSA的能量分解计算表明,抑制剂与PTP1B第2位点附近的2个残基ARG24和ARG254有很强的相互作用,与其他2个酶第2位点的相互作用则有所减弱,尤其是SHP-2,几乎没有实质性相互作用。这应该是抑制剂产生选择性的关键。同时活性位点附近的残基PHE182也与抑制剂分子有很强的相互作用,相比TCPTP也有很大优势。希望这些信息在进一步提升PTP1B抑制剂的选择性和活性方面提供帮助。 相似文献
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目前抗1型糖尿病的治疗策略主要是以胰岛素与合成降糖剂为主。然而这些药物常常导致低血糖、胰岛素功能障碍和体重增加等不良反应。目前,新型的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-IV)抑制剂被认为是安全有效治疗糖尿病的首选药物,因为DPP-IV抑制剂可以在降低血糖的同时维持体重,改善糖化血红蛋白水平却不引起低血糖。DPP-IV抑制剂有助于保护胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胃抑制肽(GIP)的降解,这些激素有助于抑制餐后胰高血糖素的释放,延缓胃排空和调节饱腹感。本文综述了近年来在DPP-IV抑制剂方面取得的进展。 相似文献
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赵凡 《科技成果管理与研究》2014,(11):10-11
药物长效化在临床上有着十分重要的地位和极大的作用。长效重组蛋白药物是世界上药物研发的新热点,也是现有药物的升级换代产品,是深化研究的必然发展趋势,具有极好的社会效益和极为突出的经济效益。在国家863计划项目“白蛋白修饰新药研发”、国家中小企业创新基金“国家I类新药长效干扰素a2b融合蛋白临床前研究”、国家重大新药创制专项“长效重组融合蛋白国家I类新药临床前研究”等课题的支持下,天津林达生物科技有限公司董事长富岩研究员主持开发的长效“注射用重组人血清白蛋白／干扰素α2a融合蛋白”新药相比较现有常规重组干扰素药物具有更长的血液半衰期、更好的安全性和更明显的临床治疗优势,是更有效和低成本的长效化病毒性肝炎患者和癌症患者药物的临床治疗用新药,是现有重组干扰素α类药物的升级换代产品。 相似文献
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目前我国糖尿病患者人数已达4000多万, 直接影响患者生活质量,而患者对糖尿病知识 的认知程度又直接影响到了治疗的效果,随着 以病人为中心的整体护理的不断深入开展,使 病人在住院期间不仅得到全方位的整体护理, 而且学会了提高自理能力的方法及糖尿病的相 关知识,使今后的生活质量、生存质量得以提 高。其中,使用诺和笔注射胰岛素是我科护士进 行健康教育中的一项重要内容,探讨如下: 1、心理指导。重在消除病人在胰岛素注射 上的认识误区。应向病人讲明使用胰岛素只是 治疗糖尿病的替代疗法。同时还应向病人说明 使用胰岛素后,可减少口服降糖药,且使用诺和 相似文献
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《西藏科技》2017,(11)
目的分析拉萨市区糖尿病患者对胰岛素的认知度调查及其相关因素,指导健康教育等疾病管理活动。方法 2017年1月至2017年5月,医院门诊收治的拉萨市区糖尿病患者242例,采用自制问卷进行调查,以认知调查的评分作为因变量,将一般情况作为自变量,分层按照1-n赋值,进行多元线性逐步回归分析。结果等分1-10分,均分(5.9±1.5)分。其中得分最高为"胰岛素只能通过皮下注射"207分,"使用胰岛素的目的是为了控制血糖"89分。因素分析显示,糖尿病患者对胰岛素的认知评分与年龄、文化水平、职业类型、亲友有卫生服务工作者、糖尿病、心脑血管事件病史、胰岛素使用史、罹患糖尿病后手术史有关,差异有统计学意义(P0.05)。多元线性逐步回归分析显示,糖尿病患者对胰岛素认识评分中,文化水平[B=1.625,β=0.232,P=0.013]、胰岛素使用史[B=1.446,β=0.214,P=0.000]、心脑血管事件病史[B=1.005,β=0.241,P=0.014]成为独立因素(P0.05)。结论拉萨市区糖尿病患者对胰岛素的认知度并不如人意,文化水平、是否有心脑血管事件病史、胰岛素使用史成为重要的影响因素,需加强健康教育。 相似文献
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治疗糖尿病常用的口服药主要有磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、格列奈类、胰岛素增敏剂和近几年新上市的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂等。不同种类的降糖药各有特色,不同的糖尿病患者其病情及身体其他方面的健康状态也各有不同,因此药物的选择一定要讲个体化,要用最适合自己的药物。 相似文献
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云南白药中草药芯片有限公司 《云南科技管理》2010,23(2):60-60
<正>天然产物在制药、农用化学品、食物及添加剂、中药、化妆品等很多领域有着重要的地位。植物是制药工业新的、潜在有效化合物的丰富来源。目前在用的代表药物几乎有三分之一源自于植物。中药以其安全的治疗效果闻名,各种各样的中草药提供了相当具有价值的新药筛选资源,然而,现在普遍使用的筛选方法都复杂而没有效率。 相似文献
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依鲁替尼(ibrutinib)是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂类的口服靶向抗癌新型药物,能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活,主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),能显著改善患者的总生存期和无进展生存期,实现长期缓解和潜在治愈,开创了治疗CLL的先河。文章就ibrutinib在CLL中的临床研究作一综述。 相似文献
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南开大学生命科学学院李明刚教授领导的生物技术与新药研究室,最近研究成功具有预防和治疗糖尿病效果的可食用酵母,并申报了国家发明专利（申请号：200910068037.7）。 相似文献
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