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31.
He XL Yin HL Wu J Zhang K Liu Y Yuan T Rao HL Li L Yang G Zhang XM 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2011,12(1):32-39
Radiation therapy has been widely applied in cancer treatment. However, it often causes thrombocytopenia (deficiency of white
blood cells) as an adverse effect. Recombinant human interleukin-6 (rhIL-6) has been found to be a very effective way against
this thrombocytopenia, but IL-6 has low stability in blood, which reduces its efficacy. To increases the stability and half-life
of rhIL-6, it was modified by polyethylene glycol (PEG). The pharmacokinetics and the tissue distribution of PEG-rhIL-6 labeled
with 125I were examined after subcutaneous injection in rats. The pharmacokinetic pattern of PEG-rhIL-6 was defined with linear-kinetics,
and we fitted a one-compartment model with half-lives of 10.44–11.37 h (absorption, t
1/2K
a) and 19.77–21.53 h (elimination, t
1/2Ke), and peak concentrations at 20.51–21.96 h (t
peak) in rats. Half-lives and t
peak of PEG-rhIL-6 were longer than those of rhIL-6 previously reported. In the present study, for deposition of PEG-rhIL-6 in
rats, the tissue distribution examination showed that blood was the major organ involved, rather than liver. However, as to
the elimination of PEG-rhIL-6, the major organ was the kidney. The excretion fraction of the injection dose recovered from
urine was 23.32% at 192 h after subcutaneous administration. Less than 6% of PEG-rhIL-6 was eliminated via the feces at 192
h. These results indicate that PEG-rhIL-6 is a good candidate drug formulation for patients with cancer. 相似文献
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