| 洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成 |
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| 引用本文： | 何彩玉,王曙光,丁时磊,汪玉玲,朱迪,江玉琨.洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成[J].宜春学院学报,2023(6):17-21. |
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| 作者姓名： | 何彩玉 王曙光 丁时磊 汪玉玲 朱迪 江玉琨 |
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| 作者单位： | 滁州城市职业学院医学院 |
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| 基金项目： | 安徽省质量工程项目(编号：2021jxtd204)； |
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| 摘 要： | 目的:洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成工艺优化。方法:以(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3-氧代-1,6-二苯基己-4-烯为起始原料，通过两步还原反应、叔丁氧羰基(Boc)保护反应、钯碳还原反应以及丁二酸拆分反应等4步，获得了(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐。结果:合成了高光学纯度的洛匹那韦/利托那韦关键中间体——(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐(总收率48%,纯度>99%)。结论:获得了一条高效、简洁的洛匹那韦/利托那韦关键中间体合成工艺路线，有望应用于工业化生产。
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| 关 键 词： | 洛匹那韦 利托那韦 HIV蛋白酶抑制剂 关键中间体 合成工艺 |
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