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八聚精氨酸的Fmoc固相合成及其提高载体穿透细胞膜能力的研究
引用本文:易明珠,王丹丰,王胜,潘洁怡,余庆,安光辉,孙少平,梁娜.八聚精氨酸的Fmoc固相合成及其提高载体穿透细胞膜能力的研究[J].黑龙江大学工程学报,2021,12(1):37-41.
作者姓名:易明珠  王丹丰  王胜  潘洁怡  余庆  安光辉  孙少平  梁娜
作者单位:哈尔滨师范大学 化学化工学院, 哈尔滨 150025;黑龙江大学 化学化工与材料学院, 哈尔滨 150080
基金项目:黑龙江省大学生创新创业训练计划项目;黑龙江省自然科学基金项目;国家自然科学基金项目
摘    要:采用Fmoc固相合成法制备八聚精氨酸,并将其用于提高载药体系穿透细胞膜的能力.研究考察了王树脂取代度、搅拌方式以及树脂粒度对于酯化效率的影响,并进一步考察八聚精氨酸修饰对体系穿透细胞膜能力的影响.结果表明,氨基酸与王树脂的酯化效率随王树脂取代度的减小而增加;在其他条件相同的情况下,机械搅拌的酯化效率较恒温振荡方式更高;王树脂粒度越小,树脂表面裸露羟基相对越多,反应物扩散路径越短,越有利于酯化反应进行,酯化效率越高.经飞行质谱分析,证实反应产物中含有八聚精氨酸.红外分析进一步对产物结构进行了确证.细胞摄取实验证明,经八聚精氨酸修饰后,体系穿透细胞膜的能力显著提高.

关 键 词:Fmoc固相合成  王树脂  八聚精氨酸  穿膜能力

Preparation of octaarginine by Fmoc-based solid-phase synthesis and its enhanced cell penetrating ability
Authors:YI Ming-Zhu  WANG Dan-Feng  WANG Sheng  PAN Jie-Yi  YU Qing  AN Guang-Hui  SUN Shao-Ping  LIANG Na
Abstract:
Keywords:
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