八聚精氨酸的Fmoc固相合成及其提高载体穿透细胞膜能力的研究 |
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引用本文: | 易明珠,王丹丰,王胜,潘洁怡,余庆,安光辉,孙少平,梁娜.八聚精氨酸的Fmoc固相合成及其提高载体穿透细胞膜能力的研究[J].黑龙江大学工程学报,2021,12(1):37-41. |
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作者姓名: | 易明珠 王丹丰 王胜 潘洁怡 余庆 安光辉 孙少平 梁娜 |
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作者单位: | 哈尔滨师范大学 化学化工学院, 哈尔滨 150025;黑龙江大学 化学化工与材料学院, 哈尔滨 150080 |
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基金项目: | 黑龙江省大学生创新创业训练计划项目;黑龙江省自然科学基金项目;国家自然科学基金项目 |
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摘 要: | 采用Fmoc固相合成法制备八聚精氨酸,并将其用于提高载药体系穿透细胞膜的能力.研究考察了王树脂取代度、搅拌方式以及树脂粒度对于酯化效率的影响,并进一步考察八聚精氨酸修饰对体系穿透细胞膜能力的影响.结果表明,氨基酸与王树脂的酯化效率随王树脂取代度的减小而增加;在其他条件相同的情况下,机械搅拌的酯化效率较恒温振荡方式更高;王树脂粒度越小,树脂表面裸露羟基相对越多,反应物扩散路径越短,越有利于酯化反应进行,酯化效率越高.经飞行质谱分析,证实反应产物中含有八聚精氨酸.红外分析进一步对产物结构进行了确证.细胞摄取实验证明,经八聚精氨酸修饰后,体系穿透细胞膜的能力显著提高.
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关 键 词: | Fmoc固相合成 王树脂 八聚精氨酸 穿膜能力 |
Preparation of octaarginine by Fmoc-based solid-phase synthesis and its enhanced cell penetrating ability |
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Authors: | YI Ming-Zhu WANG Dan-Feng WANG Sheng PAN Jie-Yi YU Qing AN Guang-Hui SUN Shao-Ping LIANG Na |
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