摘 要: | 介绍了3-甲氧基-1-羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性。首先,邻甲氧基苯甲酰氯与1,3,5-三甲氧基苯发生傅-克酰基化反应,然后羰基邻位的一个甲氧基裂解,得到两种二苯甲酮化合物;其次,这两种二苯甲酮化合物环合得到1,3-二甲氧基氧杂蒽酮;再次,在BBr3催化下,1,3-二甲氧基氧杂蒽酮的1位甲氧基裂解,得到3-甲氧基-1-羟基氧杂蒽酮(化合物1)。三步总产率为28%。最后,测定了化合物1的抗肿瘤、抑制酪氨酸和抗氧化活性。结果显示化合物1没有明显的抗肿瘤和抗氧化活性,但可一定程度抑制酪氨酸酶的活性。
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