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相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 671 毫秒
1.
RNAi是与靶基因序列同源的双链RNA(dsRNA)所诱导的一种特异性基因沉默现象。RNAi是生物体进化过程中抵御外来基因和病毒感染的进化保守机制,是真核生物中存在的一种抗病毒入侵、抑制转座子活动、调控基因表达的监控机制,具有重大生物学意义。RNA干扰技术的发现及其作为基因敲除工具在模式生物、哺乳动物细胞和体内的成功应用的例子确保了它在药学研究中的作用。越来越多的研究显示RNAi在药物研发中显示出极大潜力,目前已有部分RNAi药物进入临床试验阶段。本文将从两个方面来论述RNAi在药学的应用:一是RNAi在药物靶点鉴定中的运用;二是siRNAs作为药物在疾病治疗中的作用。  相似文献   

2.
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种神经退行性疾病,临床表现为认知功能障碍,病理学研究发现脑萎缩,细胞外老年斑(senile plaque,SP)沉积及细胞内出现神经纤维缠结(neurofibrillary tangle,NFT).AD发病机制尚不清楚,因此动物模型的建立对探索其发病机制具有重要意义.该文就AD实验动物模型研究进展作一综述,详细描述并评价了目前常见的AD模型及其在药物研发中的应用.  相似文献   

3.
目的:观察人参皂苷Rg1的抗抑郁作用,探讨其抗抑郁机制。方法:采用小鼠悬尾实验(tail suspension test,TST)和强迫游泳实验(forced swim test,FST)建立急性应激模型,选择大鼠慢性温和不可预见性应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)的方法建立长期抑郁模型。同时给予人参皂苷Rg1(5,10,20 mg·kg-1·d-1)和度洛西汀(10 mg·kg-1·d-1),观察Rg1的抗抑郁作用。结果:在急性应激实验中,Rg1三个剂量组(5,10,20 mg·kg-1)均能够显著减少动物的不动时间。慢性应激后,采用强迫游泳和糖水消耗实验进行行为学检测,与模型组相比,Rg1三个剂量均能够显著减少大鼠在强迫游泳实验中的不动时间,增加糖水偏好实验的糖水消耗百分比,延长动物的睡眠时间。机制研究证明,Rg1可抑制PDE4引起环腺苷酸(cyclic adenosine monophsphate,cAMP)的累积,进而激活cAMP介导的抗抑郁信号转导途径,还可增加雄激素水平,而雄激素又能拮抗糖皮质激素的释放和增加基础突触传递。此外,增加突触新生也是抗抑郁的重要机制。结论:人参皂苷Rg1对小鼠急性应激和CUMS诱导的大鼠抑郁行为有显著的改善作用,并可能通过调节神经递质和激素的释放、减少糖皮质激素含量、增加神经营养因子的表达以及增强突触可塑性来发挥抗抑郁作用。  相似文献   

4.
精神分裂症是常见的精神系统疾病之一。自上世纪50年代以业,已有两代抗精神分裂症药物被成功应用于临床实践,新一代抗精神分裂症药物正处于开发之中。其治疗靶点也由最初拮抗单一多巴胺D2受体扩展至多种神经递质受体。一些新的潜在靶点也处于研究中。该文就抗精神分裂症药物的治疗靶点、治疗机制和相关药物近年来研究进展做一综述,并且总结了新一代抗精神分裂症药物的作用特征。  相似文献   

5.
丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(mitogen-activated protein kinase phosphatase-1,MKP-1)作为生物体内重要的信号转导系统-丝裂原活化蛋白激酶系统(mitogen-activated protein kinases,MAPKs)去磷酸化的重要调节者,在包括神经系统的各种生物学系统中发挥重要作用。该文对MKP-1的生物学活性、调控以及在神经系统中的作用进行综述,以期为MKP-1作为药理学靶点的相关研究提供参考。  相似文献   

6.
论述了糖生物学、糖组学与糖生物工程学的产生及其主要研究内容。糖复合物中的糖链作为生物识别的标志及信息分子,参与了生物体众多的生理、病理过程及其调控。糖组学研究细胞内合成所有糖链(包括糖复合物)的结构与功能,是破解生命信息的第三条途径。糖生物工程学为研发新型抗感染药物开辟了一条新途径。  相似文献   

7.
《大连大学学报》2016,(6):49-53
哌嗪及其衍生物作为药物合成中的重要中间体,显示出了较好的药理活性。本论文以哌嗪为先导化合物,在其N-1位和N-4位分别导入不同种类的氨基酸,10种新型哌嗪衍生物被设计、合成。通过红外光谱、核磁共振氢谱对重要化合物进行结构表征。对所合成的化合物进行了抗菌活性研究。其结果显示化合物P-2,P-4a,P-4b,P-5a和P-5b对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑制作用,而P-2,P-4a和P-5a对野生型大肠杆菌(Escherichia coli)具有一定的抑制作用。  相似文献   

8.
肿瘤的生长需要依靠自身血管供氧和营养物质,血管内皮生长因子(VEGF)在调节血管生成中起着非常重要的作用,是内皮细胞的增殖以及迁移等重要的影响因子.目前,血管内皮生长因子抑制剂作为一类新型的小分子抗肿瘤药物,已经在临床治疗上得到了成功的应用.近年,已研究出多种对VEGF及其受体具有高选择性的抑制剂.本文从不同血管内皮生长因子抑制剂出发,综述了以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物的研究进展,为癌症的治疗提供有效的临床策略.  相似文献   

9.
氨基葡萄糖是葡萄糖的一种天然衍生物,是糖蛋白和蛋白聚糖的主要成分,可通过多种生理途径在细胞内合成.近年研究显示,氨基葡萄糖可作为免疫抑制剂和免疫调节剂在治疗多发性硬化(MS)及其动物模型——实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)方面有一定的疗效.氨基葡萄糖可引起Th表型由Th1向Th2细胞转化,显著表现为TNF-α,IFN-γ,IL-17,IL-1分泌减少,IL-5和IL-10分泌增多.氨基葡萄糖通过不同给药方式,如口服、腹腔注射、静脉注射等对EAE都有一定治疗作用,具有低或无毒性、服用安全等优点.  相似文献   

10.
我国的交际测试法的研究不断深入,而大学英语四级考试(CET4)作为全国最大规模的考试之一,也应逐步融入交际法的理念.本研究通过问卷调查,运用定量研究方法,调查结果显示,学生对交际测试法中的真实性原则融入CET4中持普遍认同态度.其题型设计、文章格式和任务设计均有待改善.  相似文献   

11.
4-羟基香豆素衍生物是一类重要的合成中间体,研究4-羟基香豆素及其同系物的合成具有重要意义。首先以邻羟基苯乙酮为反应原料,与碳酸二乙酯反应得到4-羟基香豆素中间体,从反应温度、碳酸二乙酯的用量以及碱的种类和用量等4个方面对最佳反应条件进行了探索。然后,该中间体与1,2-二溴乙烷进行反应制得4-(2-溴乙氧基)香豆素及其衍生物,亦从溶剂、反应温度与碱催化剂种类和用量等4个方面对最佳反应条件进行了探索。在最佳反应条件下,4-羟基香豆素及其衍生物的收率在64%~83%之间,4-(2-溴乙氧基)香豆素及其衍生物的收率在83%~94%之间。并对合成的4-羟基香豆素及其衍生物和4-(2-溴乙氧基)香豆素及其衍生物结构进行了表征。  相似文献   

12.
脂质体(liposome)主要由脂(磷脂和胆固醇)、水、药和一些电解质组成,电解质可作为膜层稳定剂,同时可调节渗透压。脂质体作为一种新型眼用药物载体,具有增加角膜通透性,缓释、降低毒性反应的优点,且其可减小药物浓度波动,达到长效。目前,眼用制剂中抗生素类占多数,其新型眼部给药系统(New drug delivery system,NODS)发展也较迅速,中药因为剂型落伍发展较缓慢。本文主要对眼用脂质体的药剂学分类、作用机制、药效学研究进行了论述。  相似文献   

13.
潘南金治疗心律失常的临床观察   总被引:1,自引:0,他引:1  
本文应用潘南金(PANAGIN)治疗缺血性心脏所致心律失常共36例,观察结果患者症状缓解明显,心律失常治疗有效率达85.6%,副作用少,安全性大,可作为抗心律失常治疗的辅助药物,值得在临床上应用和作一步的研究.  相似文献   

14.
医学中开发新型药物载体对研究药物具有重要作用,作为一种具有独特纳米管径与中空结构的碳纳米管,可将其纳入药物载体范畴,以核酸、蛋白、药物分子以及肽所修饰的新型碳纳米管为载体,将生物活性分子运载至细胞中,而且不会产生毒性。本研究主要对碳纳米管在药物载体领域的应用进行分析与探讨。  相似文献   

15.
以新西兰大耳白兔为实验对象,研究cAMP类药物美心力(环磷酸腺苷葡甲胺)对缺血预适应心的保护性作用。通过典型心电图变化的分析和对比发现外源性cAMP类药物美心力对发生急性心肌梗塞的心肌有类似缺血预适应性的心肌保护作用,并可增强对缺血预适应心股的保护作用。  相似文献   

16.
用二氯甲烷作溶剂,以PEG-400为催化剂,合成N-(4-氯苯甲酰基)-N-′(4-溴苯基)硫脲,并用红外光谱对其结构进行表征.  相似文献   

17.
分别采用人工神经网络BP算法(网络结构为3-9-1)和线性回归分析方法对17个4-X-N-Y-6-氮杂雄-4-烯-3-酮衍生物在4℃时与小牛子宫雌激素受体的亲合力参数Iog1/K(iKi为衍生物对3BHSD的抑制常数)与分子的范德华体积V、最高被占据分子轨道能量EHOMO和9号碳原子的净电荷Q之间建立了QSAR模型,ANN模型的相关系数R=0.9999,标准偏差SD=0.0014。MLR模型的相关系数R=0.9470,标准偏差SD=0.4459。结果表明人工神经网络是一种比较精密的拟合方法,具有良好的预测效果。  相似文献   

18.
对2-羟基-4-甲氧基苯乙图的高效液相色谱分析方法进行了研究。结果表明,在Spherisorb-ODS柱上,以甲醇-水(80:20,v/v)为流动相,在268mm波长下能很好地分离和检测题示物质。在药物浓度5~80mg/L范围内具有良好的线性关系,Y=8.345X—0.018,r=0.9998,检测限为0.3mg/L,平均回收率为99.7%,精密度RSD=1.3%。  相似文献   

19.
含氮杂环系列衍生物由于与生物环境接近,在生物、药物、催化和分析等方面有着广泛的应用.同时此类物质具有大π键,由于N原子的特殊性,有着独特的光、磁性能,所以多年来含氮杂环系列衍生物及其配合物一直是人们研究的热点之一.通过对含氮杂环系列衍生物的光、磁性质研究,发现了N-氧化4-硝基吡啶2-甲酰水杨酰肼是一种新的二阶非线性光学材料.介绍其独特的合成过程,并进行了表征.  相似文献   

20.
信号转导是生命科学中的研究热点,细胞内的信号转导途径非常复杂,而信号的起始通常认为是配体(如激素和细胞因子等)与受体的结合,受体按存在部位分为细胞表面受体和细胞内受体,前者最常见。细胞表面受体按结构组成又分为 3个主要类型(或家族): 7个跨膜片段受体(或 G蛋白偶联受体)、单一跨膜片段受体(或酶偶联受体)和离子通道。本文主要以第二类膜表面受体与相应的配体为例对这一神秘过程进行深入浅出的描述,并配以形象模式图,使读者对此有一大概的了解。   正如人们所熟悉的打电话一样,通过电话传给对方的信息,常常会无…  相似文献   

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