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齐墩果酸结构修饰及抗肿瘤活性的研究进展 总被引：1，自引：0，他引：1
在植物来源的活性先导物的基础上,研究其化学结构与生物活性的关系,进而进行化学修饰研究,以提高化合物的活性和降低毒性是研制新药的一条有效途径.齐敦果酸属于五环三萜类化合物,广泛存在于自然界中,具有多种显著的生物活性,是一种具有开发潜力的先导化合物.本文综述了近年来齐墩果酸结构修饰及抗肿瘤活性的研究进展. 相似文献
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综述了国内外对构树(Broussonetia papyrifera)化学成分和药理作用的研究进展,现代研究表明:从构树中分离得到的化合物对超氧化物歧化酶显示出较高的抑制活性,能够抑制酪氨酸酶的活性,具有强烈抑制类脂氧化作用,桦木醇和桦木酸对抗疼痛和抗炎效果较好,对凝血酶引起的血小板凝聚亦有强烈的抑制作用,具有很强的抗真菌作用,可显著抑制ⅡA和v型sPLA2s的活性,且对HepG2细胞有较高的细胞毒作用,还有些化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性检测结果具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性.该属植物中已发现的各类化学成分及其药理作用可为开发新药提供依据. 相似文献
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《赣南师范学院学报》2013,(3):22-25
根据生物活性分子叠加原理,设计、合成了5个新的5-硝基呋喃亚胺化合物,并采用IR、NMR和GS-MS等手段对化合物结构进行了表征;抗血吸虫活性实验表明:标号为3a的化合物具有一定的抗血吸虫活性,编号为3e的化合物具有良好的抗血吸虫活性,其效果接近于吡喹酮,为研究新型抗血吸虫药物提供参考. 相似文献
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《南阳师范学院学报》2015,(12):29-35
20世纪70年代,计算机辅助药物设计(Computer-Aided Drug Design,CADD)正式发展为一门新兴技术.分子对接技术(Molecular Docking)作为计算机辅助药物设计的一种主要方法,目前已被广泛应用于新药研发的多个环节.本文不仅介绍了分子对接的基本原理、分子对接常用方法和常用软件,还着重介绍了分子对接在新药研发中的具体应用,包括药物发现阶段的早期虚拟筛选、药物作用靶点发现、药物潜在作用机制研究以及药物代谢位点的预测.此外,还对分子对接技术在新药研发领域的应用前景进行展望. 相似文献
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目的:基于网络药理学方法探讨威灵仙抗结直肠癌可能的分子机制。方法:通过TCMSP数据库挖掘获取威灵仙活性成分,限定口服利用度(OB)和类药性(DL)数值对威灵仙活性成分进行筛选。利用TCMSP搜索威灵仙相关靶基因,GeneCards数据库收集与结直肠癌相关的基因,采用Cytoscape Version 3.7.1软件,构建威灵仙活性成分-抗结直肠癌靶点网络。使用String数据库构建蛋白质相互作用网络。使用Bioconductor数据库对威灵仙抗结直肠癌作用靶点进行基因本体(GO)富集分析与KEGG通路分析,以探究威灵仙抗结直肠癌的作用机制。结果:收集到57种化合物,经筛选和分析获得威灵仙活性成分7个,涉及抗结直肠癌作用靶点30个,关键靶点包括CASP3、JUN、ADRA1B、MAOA等。GO功能富集分析得到GO条目55个,KEGG通路富集筛选得到61条信号通路,包括凋亡通路、p53信号通路、结直肠癌信号通路等。结论:威灵仙治疗结直肠癌具有多通路、多靶点作用的特点,其具体的调控机制及关键的靶标尚待通过进一步的实验研究加以探索及验证。 相似文献
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目的:基于网络药理学与分子对接技术探索抗病毒口服液在治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制.方法:使用TCMSP数据库对抗病毒口服液的中药活性成分进行检索并根据条件筛选.使用OM IM和Gene Cards数据库对疾病靶点进行筛选,构建活性成分-靶点网络图.将筛选得到的靶点用String数据库得到蛋白互作网络图.运用GO和KEGG富集分析,得到靶点-信号通路网络图.结果:共筛选得到中药活性成分靶点226个,疾病靶点256个,关联靶点21个,富集于22个生物过程及80条信号通路.根据中药-化合物-靶点网络图分析,得到排名前5的活性成分分别为槲皮素、β-谷甾醇、山奈酚、木犀草素和汉黄芩素.分子对接结果显示抗病毒口服液的核心化合物与疾病靶点SARS-CoV-23CL水解酶和血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)能较好的结合.结论:抗病毒口服液中的主要活性成分通过与SARS-CoV-23CL和ACE2结合,作用于IL-6、PPARG、VEGFA等靶点,影响免疫调节、抗病毒、抗炎等途径发挥对C O V ID-19的治疗作用. 相似文献
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磺酰胺类化合物在医药和农药上都具有广泛的生物活性,是近年来药物研究的一个热点。磺酰胺基团引入到各种不同的化合物结构中,通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性的化合物,这使得它在新药创制中发挥出越来越重要的作用。根据结构的不同进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对具有生物活性的磺酰胺类化合物进行综述,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。 相似文献
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黄烷醇基本结构为C6·C3·C6型化合物 ,具有一定的抗癌活性 .其衍生形成的多酚类化合物对人体具有较强的抗衰老作用 ,它广泛存在于各种水果及一些植物中 .本文利用红外光谱法对辽宁三地区不同种类苹果的提取物进行了分析、比较 ,结果是辽南地区的苹果黄烷醇类化合物的含量少于辽西地区的苹果黄烷醇类化合物的含量 ,富士苹果的黄烷醇类化合物的含量高于国光苹果的黄烷醇类化合物的含量 ,为进一步研究开发提供了依据 相似文献
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李悦 《天津职业院校联合学报》2013,(10):110-115
药物小分子与生物大分子相互作用的研究是涉及到化学与生命科学等多个领域的交叉课题。血清蛋白（SA）与脱氧核糖核酸（DNA）是生物体内的重要转运载体和生命物质,对药物在体内的分布、代谢过程起到至关重要的作用。本文以相互作用的分子机制为导向,对药物小分子与生物大分子相互作用的原理和分析方法以及最新进展进行综述,为深入探索生命物质的结构与功能以及开发设计高效低毒的新药提供了理论依据。 相似文献
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陈丽华 《陕西理工学院学报(社会科学版)》2004,22(6):41-45
对化合物的定量结构＿活性 性质相关(QSAR QSPR)进行相关描述,重点介绍了QSAR QSPR研究的特点,并对化合物分子的QSAR QSPR的相关研究发展作了展望. 相似文献
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《中国远程教育(综合版)》2012,(5)
与会学者主要围绕"学分银行"的国际经验和本土探索两个方面,发表了他们的最新研究成果,特别是对所涉及的不少关键问题进行了比较深入的阐述,并在操作层面提出了一些具体建议.相信这次论坛对推进"学分银行"探索与研究,能够起到积极的推动作用. 相似文献
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为设计出活性更高的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,采用Topomer Co MFA方法对52个抑制剂分子进行了3D-QSAR研究,得到q~2=0.735,r~2=0.976的可靠模型。运用基于R基团搜索技术的Topomer Search手段在ZINC2015数据库中进行了虚拟筛选,筛选出八个新颖化合物。预测结果表明:筛选出的化合物活性均较好,其中化合物s-7活性高于化合物43的活性。分子对接技术揭示了化合物结构和靶酶之间的联系,为新型HDACIs的设计及结构优化提供了重要信息和理论指导。 相似文献
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“教学质量与改革工程”背景下的文学理论课程教学改革探索 总被引：1，自引：0，他引：1
在实施"本科教学质量与教学改革工程"的背景下,本文作者围绕提高专业人才培养质量的目标,不断推进文学理论课程教学改革探索.首先是对中文专业人才应有的知识结构、能力结构及基本素质认识明确和准确定位;在此基础上,通过逐渐深化的教学研讨,确立更切实的课程教学目的和应有的教学理念;进而在具体的教学实践过程中,按照现代教学理念,逐步推进包括开放式教学、研究式教学、讨论式教学等教学方式改革探索,不断提高课程教学质量. 相似文献
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以富产细胞松弛素的黄柄曲霉为研究对象,对其追踪分离,从中获得单体细胞松弛素类化合物,并进行抗肿瘤抗菌活性测试,期待发现结构新颖、活性显著的细胞松弛素类化合物,为抗肿瘤抗菌药物研发提供模板分子.研究采用PDA培养基分离黄柄曲霉菌,用真菌2号培养基发酵,乙酸乙酯萃取发酵物,经硅胶色谱、ODS、凝胶柱色谱分离纯化,再通过高效液相色谱进行单体化合物的制备.利用核磁共振、质谱解析化合物结构后,选择肿瘤细胞A549、H1299为实验对象,采用CCK8法测定单体化合物的抗肿瘤活性.结果表明化合物1、化合物2、化合物3对肿瘤细胞A549、H1299具有一定的细胞毒性,其中化合物1 (Cytochalasin E)具有较强的细胞毒性,可以较好的诱导肿瘤细胞凋亡. 相似文献
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《晋城职业技术学院学报》2016,(1):46-49
本文采用密度泛函理论(DFT)B3LYP方法在6-311+G(d,p)基组水平上对茜草中分离得到的3种具有抗氧化活性的蒽醌类化合物(1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌;1,2-二羟基蒽醌;1,2,3-三羟基蒽醌)进行了构型优化。从蒽醌化合物的分子几何构型、酚羟基H的NBO电荷布局、酚羟基解离焓(BDE)、HOMO和LUMO及其能级差4方面进行了这3种化合物的抗氧化活性研究,分析结果表明蒽醌类化合物的抗氧化活性与该分子的酚羟基解离焓和前线轨道能级差有明显关系,并且3种蒽醌化合物的抗氧化活性顺序为:1,2-二羟基蒽醌>1,2,3-三羟基蒽醌>1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌,这与相关文献中的实验结果一致。 相似文献
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王伟廉 《临沂师范学院学报》2001,23(3):4-6
过于僵化或过于刚性的教学运作机制是制约高校发展和达到目标的主要障碍，教学运作机制改革本质上是围绕教学（人才培养）进行的整个管理制度的配套改革。无论从学生所学内容和培养方案及素质教育的开展方面，还是从教学管理制度方面来论证，这种改革都具有必要性和紧迫性。教学运作机制的改革应从易到难，围绕探索优秀的教学模式层层推进，并要对改革中可能遇到的主要困难和问题作好充分的思想准备。 相似文献
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米非司酮(mifepristone,Ru-486)是一种口服活性化合物,具有孕酮和糖皮质激素受体拮抗活性,调节女性生殖道功能方面作用明显,大量研究在该领域进行;虽然其在人体肿瘤方面的潜在应用不怎么明显,但过去十年中越来越多的数据都表明该化合物对激素依赖性肿瘤具有明显抑制作用,米非司酮还用于库欣综合征诊断。 相似文献